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Fiorinal Butalbital (acido 5-allil-5-isobutylbarbituric) è un breve e barbiturici ad azione intermedia. Essa ha la seguente formula di struttura: C 11 H 16 N 2 O 3 Peso molecolare 224,26 Aspirina (acido benzoico, 2- (acetilossi) -) è un analgesico, antipiretico, e anti-infiammatori. Essa ha la seguente formula di struttura: C 9 H 8 O 4 peso molecolare 180.16 La caffeina (1,3,7-trimetilxantina) è uno stimolante del sistema nervoso centrale. Essa ha la seguente formula di struttura: C 8 H 10 N 4 O 2 Peso molecolare 194,19 Ingredienti inattivi: cellulosa microcristallina, amido pregelatinizzato, e talco. capsule di gelatina contengono D & amp; C Yellow No. 10, FD & amp; C Verde n ° 3, e la gelatina. Le capsule sono stampate con inchiostro alimentare contenente ossido di ferro rosso. Fiorinal - Farmacologia Clinica Farmacologicamente, Fiorinal combina le proprietà analgesiche di aspirina con le proprietà ansiolitiche e rilassanti muscolari di Butalbital. L'efficacia clinica di Fiorinal in tensione mal di testa è stato stabilito in doppio cieco, prove, multi-clinici controllati con placebo. Uno studio disegno fattoriale rispetto Fiorinal con ciascuno dei suoi componenti principali. Questo studio ha dimostrato che ogni componente contribuisce alla efficacia Fiorinal nel trattamento dei sintomi bersaglio di cefalea tensione (mal di testa, tensione psichica e contrazione muscolare nella testa, collo e regione di spalla). Per ogni sintomo e sintomo complesso nel suo insieme, Fiorinal ha dimostrato di avere effetti clinici significativamente superiori ai singoli componenti. farmacocinetica Il comportamento dei singoli componenti è descritta di seguito. La disponibilità sistemica dell'aspirina dopo una dose orale è fortemente dipendente dalla forma di dosaggio, la presenza di cibo, il tempo di svuotamento gastrico, pH gastrico, antiacidi, agenti tamponanti, e la dimensione delle particelle. Questi fattori non influenzano necessariamente il grado di assorbimento di salicilati totale ma più la stabilità di aspirina prima dell'assorbimento. Durante il processo di assorbimento e dopo l'assorbimento, l'aspirina viene idrolizzato principalmente acido salicilico e distribuito a tutti i tessuti e fluidi corporei, compresi i tessuti fetali, latte materno, e il sistema nervoso centrale (CNS). Le concentrazioni più elevate si trovano nel plasma, fegato, corteccia renale, cuore e polmoni. Nel plasma, circa il 50% -80% di acido salicilico e suoi metaboliti sono vagamente legato alle proteine plasmatiche. La clearance di salicilati totali è soggetto a cinetiche saturabili; tuttavia, primo ordine cinetica di eliminazione sono ancora una buona approssimazione per dosi fino a 650 mg. L'emivita plasmatica per l'aspirina circa 12 minuti e per acido salicilico e / o salicilati totale è di circa 3 ore. L'eliminazione di dosi terapeutiche è attraverso i reni o l'acido salicilico o altri prodotti di biotrasformazione. La clearance renale è notevolmente aumentata da urine alcaline come è prodotto dalla somministrazione concomitante di bicarbonato di sodio o citrato di potassio. La biotrasformazione di aspirina verifica principalmente negli epatociti. I principali metaboliti sono acido salicilurico (75%), i fenolici e acil glucuronide di salicilato (15%) e acido gentisico e gentisuric (1%). La biodisponibilità della componente aspirina Fiorinal è equivalente a quella di una soluzione tranne per una lenta velocità di assorbimento. Una concentrazione di picco di 8,8 mcg / ml è stata ottenuta a 40 minuti dopo una dose di 650 mg. Vedere il sovradosaggio da informazioni sulla tossicità. Butalbital è ben assorbito dal tratto gastrointestinale e si prevede di distribuire la maggior parte dei tessuti del corpo. I barbiturici, in generale, possono comparire nel latte materno e facilmente attraversare la barriera placentare. Essi sono legati alle proteine plasmatiche e tissutali in varia misura e aumenta legandosi direttamente in funzione della solubilità lipidica. L'eliminazione di Butalbital è in primo luogo per via renale (59% -88% della dose) come farmaco immodificato o come metaboliti. L'emivita plasmatica è di circa 35 ore. prodotti di escrezione urinaria inclusi farmaco progenitore (circa il 3,6% della dose), 5-isobutil-5- (2,3-diidrossipropil) acido barbiturico (circa il 24% della dose), 5-allil-5 (3-idrossi-2 metil-1-propil) acido barbiturico (circa 4,8% della dose), prodotti con l'anello acido barbiturico idrolizzato con l'escrezione di urea (circa il 14% della dose), così come i materiali non identificati. Del materiale escreta nelle urine, il 32% è stato coniugato. La biodisponibilità della componente butalbital di Fiorinal è equivalente a quella di una soluzione tranne per una diminuzione del tasso di assorbimento. Una concentrazione di picco di 2.020 ng / ml si ottiene in circa 1,5 ore dopo una dose di 100 mg. La proteina in vitro plasmatiche di Butalbital è del 45% nella gamma di concentrazione di 0,5-20 mcg / mL. Questo rientra nella gamma di legame alle proteine plasmatiche (20% -45%) hanno riportato con altri barbiturici, come il fenobarbital, pentobarbital, e sodio secobarbital. Il rapporto di concentrazione plasmatica-sangue era quasi l'unità indica che non vi è alcuna distribuzione preferenziale di Butalbital in nessuna delle due plasma o cellule del sangue. Vedere il sovradosaggio da informazioni sulla tossicità. Come la maggior parte xantine, la caffeina è rapidamente assorbito e distribuito in tutti i tessuti e fluidi corporei, tra cui il sistema nervoso centrale, tessuti fetali, e nel latte materno. La caffeina viene rapidamente eliminato attraverso il metabolismo e l'escrezione nelle urine. L'emivita plasmatica è di circa 3 ore. biotrasformazione epatica prima di risultati escrezione in circa la stessa quantità di 1-metilxantina e acido 1-methyluric. Del 70% della dose che è stata recuperata nelle urine, solo il 3% era immodificata. La biodisponibilità della componente caffeina per Fiorinal è equivalente a quella di una soluzione tranne per un tempo leggermente più lungo al picco. Un picco di concentrazione di 1.660 ng / mL è stato ottenuto in meno di un'ora per una dose di 80 mg. Vedere il sovradosaggio da informazioni sulla tossicità. INDICAZIONI Fiorinal è indicato per il sollievo del complesso sintomo di tensione (o la contrazione muscolare) mal di testa. Prove a sostegno della efficacia e la sicurezza del Fiorinal nel trattamento di molteplici mal di testa ricorrenti non è disponibile. Attenzione a questo proposito è necessario perché Butalbital è assuefazione e potenzialmente abusable. Controindicazioni Fiorinal è controindicato nelle seguenti condizioni: Ipersensibilità o intolleranza all'aspirina, la caffeina, o Butalbital. I pazienti con diatesi emorragica (per esempio l'emofilia, ipoprotrombinemia, von Willebrand & rsquo; s malattia, l'trombocitopenie, tromboastenia e altre disfunzioni ereditarie piastrine mal definiti, grave carenza di vitamina K e gravi danni al fegato). I pazienti con la sindrome di polipi nasali, angioedema e reattività broncospastiche di aspirina o altri farmaci antinfiammatori non steroidei. reazioni anafilattiche si sono verificati in questi pazienti. ulcera peptica o di altre lesioni gastrointestinali gravi. Pazienti con porfiria. Avvertenze dosi terapeutiche di aspirina può causare shock anafilattico e altre reazioni allergiche gravi. Va accertato se il paziente è allergico all'aspirina, anche se una storia specifica di allergia può mancare. sanguinamento importante può derivare da terapia con aspirina in pazienti con ulcera peptica o di altre lesioni gastrointestinali, e in pazienti con disturbi emorragici. L'aspirina somministrata prima dell'intervento può prolungare il tempo di sanguinamento. Butalbital è assuefazione e potenzialmente abusable. Di conseguenza, l'uso prolungato di Fiorinal non è raccomandato. I risultati degli studi epidemiologici indicano un'associazione tra aspirina e Reye & rsquo; s Syndrome. Deve essere usata cautela nella somministrazione di questo prodotto per i bambini, compresi gli adolescenti, con la varicella o influenza. Precauzioni Generale Fiorinal devono essere prescritti con cautela per alcuni pazienti speciali a rischio come gli anziani o debilitati, e quelli con grave compromissione della funzionalità renale o epatica, disturbi della coagulazione, ferite alla testa, aumento della pressione intracranica, condizioni addominale acuto, ipotiroidismo, stenosi uretrale, Addison & rsquo ; s malattia, o ipertrofia prostatica. L'aspirina deve essere usato con cautela nei pazienti in terapia anticoagulante e nei pazienti con difetti emostatici sottostanti, ed estrema cautela in presenza di ulcera peptica. Si devono prendere precauzioni quando si somministra salicilati a persone con allergie note. Ipersensibilità al aspirina è particolarmente probabile nei pazienti con polipi nasali, e relativamente comune nei pazienti con asma. Informazioni per i pazienti I pazienti devono essere informati che Fiorinal contiene aspirina e non deve essere assunto da pazienti con allergia all'aspirina. Fiorinal può compromettere le capacità mentali e / o fisiche richieste per l'esecuzione di attività potenzialmente pericolose come la guida di un auto o macchinari operativo. Tali compiti dovrebbero essere evitati durante l'assunzione di Fiorinal. L'alcol e altri deprimenti del SNC possono produrre un additivo depressione del SNC quando prese con Fiorinal e dovrebbe essere evitato. Butalbital può essere assuefazione. I pazienti devono assumere il farmaco solo per il tempo che è stato prescritto, nelle quantità previste, e non più frequentemente di quanto prescritto. Test di laboratorio Nei pazienti con insufficienza epatica grave o malattia renale, effetti della terapia devono essere monitorati con fegato di serie e / o test di funzionalità renale. Interazioni farmacologiche Gli effetti sul SNC di Butalbital possono essere migliorate se gli inibitori della monoamino-ossidasi (MAO). In pazienti trattati con corticosteroidi concomitanti e l'uso cronico di aspirina, la revoca di corticosteroidi può causare salicilismo perché corticosteroidi aumentano la clearance renale di salicilati e il loro ritiro è seguita da ritorno a normali tassi di clearance renale. Fiorinal può aumentare gli effetti di: anticoagulanti orali, provocando emorragie inibendo la formazione di protrombina nel fegato e spostando anticoagulanti dai siti di legame con le proteine plasmatiche. farmaci antidiabetici orali e insulina, causando ipoglicemia contribuendo un effetto additivo, se il dosaggio di Fiorinal supera la massima dose giornaliera raccomandata. 6-mercaptopurina e metotressato, causando tossicità midollare e discrasie ematiche spostando questi farmaci dai siti di legame secondari, e, nel caso di metotrexato, riducendo anche la sua escrezione. agenti anti-infiammatori non steroidei, aumentando il rischio di ulcera peptica e sanguinamento contribuendo effetti additivi. Altri analgesici narcotici, alcol, anestetici generali, tranquillanti come il chlordiazepoxide, sedativo-ipnotici, o di altri deprimenti del SNC, causando una maggiore depressione del sistema nervoso centrale. Fiorinal può diminuire gli effetti di: Agenti uricosurici come probenecid e sulfinpirazone, riducendo la loro efficacia nel trattamento della gotta. Aspirina compete con questi agenti per i siti di legame della proteina. Droga / Interazioni di test di laboratorio Aspirina: Aspirina può interferire con le seguenti determinazioni di laboratorio nel sangue: amilasi sierica, glicemia a digiuno, colesterolo, proteine, siero glutammico-ossalacetica transaminasi (SGOT), acido urico, tempo di protrombina e tempo di sanguinamento. L'aspirina può interferire con le seguenti determinazioni di laboratorio nelle urine: glucosio, acido 5-idrossi, Gerhardt chetonici, acido vanillilmandelico (VMA), acido urico, acido diacetico, e rivelazione spettrofotometrica di barbiturici. Cancerogenesi, mutagenesi, effetti sulla fertilità studi adeguati a lungo termine è stato condotto in topi e ratti con aspirina, da solo o in combinazione con altri farmaci, in cui si è visto alcuna prova di carcinogenesi. Studi adeguati sono stati condotti negli animali per stabilire se l'aspirina ha un potenziale di mutagenesi o compromissione della fertilità. Studi adeguati sono stati condotti negli animali per stabilire se Butalbital ha un potenziale di cancerogenesi, mutagenesi, o compromissione della fertilità. Uso in gravidanza studi sulla riproduzione Gravidanza Categoria C. animali non sono stati condotti con Fiorinal. Inoltre non è noto se Fiorinal può causare danno fetale quando somministrato a donne in gravidanza o che possono influenzare la capacità riproduttiva. Fiorinal deve essere somministrato a donne in gravidanza solo quando strettamente necessario. convulsioni da astinenza sono stati riportati in una due giorni di età neonato maschio la cui madre aveva preso un farmaco contenente Butalbital nel corso degli ultimi 2 mesi di gravidanza. Butalbital è stato trovato nel neonato & rsquo; s siero. Il bambino è stato dato fenobarbital 5 mg / kg, che è stata rastremata senza ulteriore sequestro o altri sintomi di astinenza. Studi di uso di aspirina in donne in gravidanza non hanno dimostrato che l'aspirina aumenta il rischio di anomalie quando somministrato durante il primo trimestre di gravidanza. In studi controllati su 41,337 donne in gravidanza e la loro prole, non vi era alcuna prova che l'aspirina assunto durante la gravidanza ha causato nati morti, morte neonatale o ridotto peso alla nascita. In studi controllati di 50,282 donne in gravidanza e la loro prole, la somministrazione di aspirina in dosi moderate e forti durante i primi quattro mesi lunari di gravidanza non ha mostrato alcun effetto teratogeno. dosi terapeutiche di aspirina in donne in gravidanza vicino a termine possono causare sanguinamento nella madre, il feto o neonato. Durante gli ultimi 6 mesi di gravidanza, l'uso regolare di aspirina in dosi elevate può prolungare la gravidanza e il parto. Travaglio e parto L'ingestione di aspirina prima della consegna può prolungare consegna o portare ad emorragie nella madre o neonato. Le madri che allattano Aspirina, caffeina, e barbiturici sono escreti nel latte materno in piccole quantità, ma il significato dei loro effetti sui lattanti non è noto. A causa della possibilità di reazioni avverse gravi nei bambini allattati da Fiorinal, una decisione dovrebbe essere presa se interrompere l'allattamento o interrompere il farmaco, tenendo conto dell'importanza del farmaco per la madre. uso pediatrico La sicurezza e l'efficacia in pazienti pediatrici non sono state stabilite. Reazioni avverse Le reazioni avverse più frequenti sono sonnolenza e vertigini. Meno frequenti le reazioni avverse sono disturbi gastrointestinali, tra cui vertigini e nausea, vomito e flatulenza. Una singola incidenza di soppressione del midollo osseo è stata riportata con l'uso di Fiorinal. Sono stati segnalati diversi casi di reazioni dermatologiche, tra cui necrolisi epidermica tossica ed eritema multiforme. Abuso e di dipendenza Controlled Substance Fiorinal è controllata dalla Drug Enforcement Administration ed è classificato sotto Tabella III. Abuso e dipendenza Barbiturici può essere assuefazione: tolleranza, dipendenza psicologica e dipendenza fisica può verificarsi soprattutto dopo un uso prolungato di alte dosi di barbiturici. La dose media giornaliera per il tossicodipendente barbiturico è di solito circa 1.500 mg. Per quanto la tolleranza ai barbiturici si sviluppa, l'importo necessario per mantenere lo stesso livello di aumenti di intossicazione; tolleranza un dosaggio fatale, tuttavia, non aumenta più di due volte. Quando questo accade, il margine tra un dosaggio intossicazione e dosaggio fatale diventa più piccolo. La dose letale di un barbiturico è molto meno se l'alcol è anche ingerito. I principali sintomi di astinenza (convulsioni e delirio) possono verificarsi entro 16 ore e durare fino a 5 giorni dopo la brusca interruzione di questi farmaci. Intensità di sintomi di astinenza diminuisce gradualmente in un periodo di circa 15 giorni. Il trattamento della dipendenza da barbiturici consiste di recesso cauto e graduale del farmaco. pazienti barbiturico-dipendenti possono essere ritirate utilizzando un certo numero di diversi regimi di prelievo. Un metodo comporta iniziare il trattamento al paziente s 'livello di dosaggio regolare e diminuendo gradualmente il dosaggio giornaliero come tollerato dal paziente. sovradosaggio Gli effetti tossici di sovradosaggio acuto di Fiorinal sono attribuibili principalmente alla sua componente barbiturici, e, in misura minore, l'aspirina. Poiché gli effetti tossici della caffeina verificano in dosaggi molto elevati solo, la possibilità di una tossicità caffeina da sovradosaggio Fiorinal è improbabile. Segni e sintomi I sintomi attribuibili a intossicazione da barbiturici acuta includono sonnolenza, confusione e coma; depressione respiratoria; ipotensione; shock ipovolemico. I sintomi attribuibili ad intossicazione acuta aspirina includono hyperpnea; disturbi dell'equilibrio acido-base con lo sviluppo di acidosi metabolica; vomito e dolori addominali; tinnito; ipotermia; ipoprotrombinemia; irrequietezza; delirio; convulsioni. Intossicazione acuta caffeina può causare insonnia, agitazione, tremori, e delirio; tachicardia e extrasistoli. Trattamento Il trattamento consiste principalmente di gestione di intossicazione da barbiturici e la correzione dello squilibrio acido-base a causa di salicilismo. Il vomito dovrebbe essere indotta meccanicamente o con antiemetici nel paziente cosciente. La lavanda gastrica può essere utilizzato se i riflessi faringei e laringei sono presenti e se meno di 4 ore sono trascorse trascorso dall'ingestione. Un tubo endotracheale cuffed dovrebbe essere inserito prima lavanda gastrica del paziente incosciente e quando necessario per la respirazione assistita. La diuresi, alcalinizzazione delle urine, e la correzione di squilibri elettrolitici dovrebbero essere realizzato attraverso la somministrazione di fluidi per via endovenosa, come il bicarbonato di sodio 1% a 5% di destrosio in acqua. meticolosa attenzione dovrebbe essere data al mantenimento di un'adeguata ventilazione polmonare. Il valore di agenti vasopressori come la noradrenalina o fenilefrina cloridrato nel trattamento di ipotensione è discutibile in quanto aumentano la vasocostrizione e diminuire il flusso di sangue. Tuttavia, se è richiesto il supporto prolungata della pressione arteriosa, noradrenalina Bitartrate (Levophed & reg;) può essere somministrato I. V. con le solite precauzioni e monitoraggio della pressione sanguigna di serie. Nei casi più gravi di intossicazione, dialisi peritoneale, l'emodialisi, o lo scambio di trasfusione possono essere salvavita. Ipoprotrombinemia deve essere trattato con vitamina K, per via endovenosa. Up-to-date informazioni sul trattamento del sovradosaggio può spesso essere ottenute da un veleno regionale Certified Control Center. I numeri di telefono dei Dottori centri antiveleno regionale sono elencate nel Physicians & rsquo; Desk Reference & reg; . Tossico e letale dosi (per gli adulti) Butalbital: dose tossica 1 g (20 capsule) Aspirina: livello di sangue tossico superiore a 30 mg / 100 ml; letale dose di 10-30 g Caffeina: dose tossica 1 g (25 capsule) Fiorinal Dosaggio e somministrazione Uno o 2 capsule ogni 4 ore. dose giornaliera totale non deve superare 6 capsule. L'uso prolungato e ripetuto di questo prodotto non è raccomandato a causa del rischio di dipendenza fisica. Come è Fiorinal Fornito Fiorinal & reg; (Butalbital, Aspirina, e capsule caffeina, USP) brillante kelly berretto verde con un corpo verde lime brillante. Ogni metà capsula è impresso con & ldquo; Fiorinal 955 & rsquo; & rsquo; in rosso. Bottiglie di 100 sono forniti con chiusure a prova di bambino. (NDC 52544-955-01) Conservare ed erogare sotto 25 & deg; C (77 & deg; F); contenitore stretto. Proteggere dall'umidità. Per tutte le richieste mediche contatto: ACTAVIS Medical Communications Parsippany, NJ 07054 1-800-272-5525 Distribuito da: Actavis Pharma, Inc. Parsippany, NJ 07054 Stati Uniti d'America Contenuti aggiornati: febbraio 2014 PANNELLO visualizzazione primaria Fiorinal & reg; (Butalbital, Aspirina, e capsule caffeina, USP) NDC 52544-955-01 bottiglia Label x 100 Capsule
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